Лекарственное средство выпускается в виде пероральных капель, содержащих в качестве активной субстанции цетиризин в количестве 10 мг в 1 мл.
Прозрачный лекарственный раствор может быть бесцветным или иметь светло-жёлтый оттенок.
Фармакологические свойства
Действие «Зодака» основывается на его способности блокировать гистаминовые рецепторы типа H1. Кроме того, спецификой основного действующего вещества- цетиризина- является угнетение поздней фазы агрегации эозинофилов конъюнктивальной оболочки глаза и кожи. У людей, подверженных атопическим реакциям, это приводит к облегчению протекания аллергических эпизодов. Для достижения такого эффекта необходим одно- или двукратный прием цетиризина. Продолжительность противоаллергического действия препарата составляет около суток с момента приема.
Исследования показали, что цетиризин существенно угнетает реакции, выраженные в форме гиперемии кожи или сыпи, после приема в дозе 5 или 10 мг. Однако корреляции дозы и эффективности достаточно достоверно не установлено.
Многочисленные клинические тесты продемонстрировали безопасность препарата «Зодак» для сердечно-сосудистой и бронхолегочной систем в дозах до 60 мг в сутки на протяжении 7 дней.
Фармакокинетика
- Пик концентрации в плазме достигается через час-полтора. Биодоступность различных форм цетиризина сопоставима. Период полувыведения — около 10 часов.
- При применении суточной дозы, равной 10 мг, на протяжении 10 дней накопления действующего вещества не отмечается.
- Элиминация цетиризина из организма осуществляется почками. Две трети поступившей в организм дозы выводится в неизмененном виде.
- У пожилых пациентов в связи со снижением функциональной способности почек возможно снижение клиренса цетиризина.
- У пациентов с лёгкой почечной дисфункцией фармакокинетические параметры не изменены.
- При средней тяжести почечной недостаточности и у пациентов, проходящих гемодиализ, период полувыведения препарата увеличен втрое, а общий клиренс снижен на 70% относительно нормы. Для этих категорий пациентов предусмотрен режим изменения дозирования. При гемодиализе цетиризин из организма выводятся плохо.
- При дисфункции печени снижение дозы требуется только при сопутствующей почечной недостаточности.
- В возрасте от 6 до 12 лет период полувыведения — 6 часов; в возрасте от 2 до 6 лет — 5 часов; 0,5- 2 лет — 3,1 часа.
Показания к применению
Препарат «Зодак» применяется у детей, начиная с шестимесячного возраста и взрослых. Предназначено средство для облегчения проявлений ринита и конъюнктивита аллергической природы. Кроме того, препарат эффективен в отношении следующих симптомов:
- зуд;
- чихание и заложенность носа;
- слезотечение и ринорея.
- Подходит Зодак и для купирования симптомов аллергической крапивницы.
Противопоказания
«Зодак» имеет ряд ограничений к применению:
- повышенная восприимчивость к цетиризину;
- гиперчувствительность по отношению к вспомогательным веществам;
- терминальная почечная недостаточность;
- возраст менее 6 месяцев;
- период беременности.
В указанных ситуациях препарат не применяется.
Особая осторожность требуется в следующих случаях:
- Хроническая гипофункция почек с уровнем клиренса креатинина от 10 мл в минуту. Таким пациентам необходим индивидуальный подбор дозы.
- Старшая возрастная группа: осторожность требуется вследствие возрастных изменений фильтрации в клубочках.
- Состояния, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью.
- Предрасположенность к задержке мочи.
- Лактация.
В периоды беременности и лактации случаев токсического воздействия «Зодака» или формирования под его влиянием пороков развития не выявлено. Не выявили отрицательного влияния на плод и эксперименты на животных.
Однако, использовать его в период вынашивания ребенка не следует.
Установлено, что в грудное молоко проникает от четверти до 90% концентрации цетиризина, находящегося в крови. В случае необходимости, Зодак может быть применён у кормящей женщины по решению лечащего врача.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат «Зодак» принимается внутрь. Лекарственный раствор следует накапать в ложку и выпить, либо предварительно растворить в воде и сразу выпить. Количество воды при этом следует рассчитывать исходя из объема, который пациент способен проглотить.
- Терапевтическая доза для пациента от 12 лет и взрослого составляет 10 мг в сутки (20 капель).
Установлено, что в некоторых случаях для контроля симптомов аллергии достаточно начальной дозы — 5 мг в сутки (10 капель «Зодак»).
- У пожилых пациентов с нормальной функцией мочевыделительной системы описанный режим дозирования сохраняется, изменение дозы не требуется.
Нормальным уровнем клиренса креатинина считается показатель более 80. Снижение суточной дозы препарата требуется, если у пациента клиренс креатинина 40 и менее.
- У детей от 6 до 12 месяцев применение возможно только по решению лечащего врача и под его контролем. Суточная доза для таких малышей составляет 2,5 мг (5 капель).
- От 1 до 6 лет назначают по 5 капель раствора дважды в сутки.
- Пациентам от 6 до 12 лет дают по 10 капель 2 раза в день.
Инструкция к флакону
Крышка флакона с каплями «Зодак» снабжена устройством безопасности. Эта мера предосторожности необходима для того, чтобы ёмкость не смог открыть ребёнок. Крышка откручивается только после сильного нажатия на неё сверху вниз.
После использования крышку следует плотно закрыть.
Нежелательные побочные эффекты
Многочисленные исследования наглядно продемонстрировали, что в рекомендуемых терапевтических дозах противоаллергенные препараты с цетиризином переносятся хорошо.
- Со стороны ЦНС может отмечаться сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, возможна головная боль. Регистрировался в ходе исследований и парадоксальный феномен стимулирования центральной нервной системы.
- Несмотря на селективное действия цетиризина на H1-гистаминовые рецепторы, были и отмечены единичные случаи нарушения аккомодации, сухость во рту, расстройство мочеиспускания.
- Со стороны печени и гепато-билиарной системы отмечается повышение активности аминотрансфераз и уровня билирубина.
- Со стороной желудочно-кишечной системы у пациентов отмечаются болезненность в животе, тошнота. Изредка — фарингит.
В большинстве случаев нарушения, вызванные приемом препарата «Зодак», проходят самостоятельно после отмены лекарственного средства.
Влияние на детский организм
В педиатрической практике на фоне применения препаратов от аллергии с цетиризином, в частности лекарственного средства Зодак, отмечаются следующие побочные явления:
- Очень редко — стойкая лекарственная эритема и отёк.
- Мочевыделительная система реагирует энурезом, а в некоторых случаях — задержкой мочи.
- Общие явления встречаются нечасто и выражаются в недомогании, астеническом синдроме.
- Кроме того, исследования выявили вероятность повышения веса.
- Со стороны иммунной системы возможны реакции гиперчувствительности и анафилактический шок.
В категории редко встречающихся побочных явлений отмечены:
- нервный тик;
- возбуждение;
- агрессия;
- спутанность сознания;
- депрессивное настроение;
- судороги;
- извращение вкуса;
- обмороки;
- тремор;
- нарушение памяти;
- нечеткость зрения;
- нистагм;
- тахикардия;
- кожные высыпания и зуд.
Передозировка
Проявления передозировки «Зодака» обусловлены влиянием цитизина на центральную нервную систему при однократном приеме 50 и более граммов действующего вещества. Данное состояние проявляется следующим симптомокомплексом:
- расстройства сознания, беспокойство;
- диарея;
- дискоординация и головокружение;
- утомляемость, сонливость;
- головные боли;
- задержка мочи;
- учащение сердцебиения.
Появление признаков передозировки требует скорейшего промывания желудка. В дальнейшем — прием сорбентов и устранения симптомов. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Лекарственных взаимодействий с другими фармацевтическими препаратами не выявлено.
Установлено, однако, что в сочетании с алкоголем цетиризин способствует усилению его эффекта.
Ввиду способности цетиризина угнетать функции ЦНС, необходима осторожность при применении «Зодака» у детей до 1 года и у пациентов, имеющих следующие факторы риска:
- остановка дыхания во сне;
- внезапная детская смерть у близких родственников;
- злоупотребление табакокурением и наркотическими средствами во время беременности;
- табакокурение у лиц, ухаживающих за ребёнком постоянно (имеется в виду выкуривании одной пачки сигарет и более в сутки);
- ребёнок, регулярно засыпающий лицом вниз;
- дети, рожденные до 37 недель беременности и (или)с низким весом;
- применение средств, угнетающих центральную нервную систему.
Применения «Зодака» совместно с алкоголем рекомендуется избегать или соблюдать при этом особую осторожность.
Способности цетиризина снижать концентрацию внимания и препятствовать таким образом возможности управления автомобилем достоверно не выявлено. Однако пациентам, у которых на фоне применения препарата «Зодак» появляется сонливость и заторможенность, данных видов деятельности лучше избегать.
Препарат не требует особых условий хранения, однако место хранения должно быть недоступным для детей.
Срок годности раствора — 3 года.
Отпускается лекарственное средство без рецепта.